La espironolactona como antiandrógeno

– Resumen:

Desde el punto de vista de su mecanismo de acción, la espironolactona, la flutamida y el acetato de ciproterona son antagonistas del receptor de andrógenos, mientras que el finasteride es un inhibidor de la enzima 5-alfa-reductasa, responsable de la conversión de la testosterona (T) a 5-dihidrotestosterona (5-DHT), andrógeno más potente por tener mayor afinidad que la Testosterona por su receptor.

-Desarrollo:

Sin embargo, las acciones de estas drogas no son completamente específicas sobre el receptor de andrógenos, dado que pueden tener otros efectos, como se explica más adelante.
La espironolactona es fundamentalmente un antagonista de la aldosterona con propiedades antiandrogénicas; ella reduce la biodisponibilidad de la testosterona interfiriendo con su producción, aumentando su tasa de aclaramiento metabólico y reduciendo la actividad cutánea de la 5-alfareductasa.
Además de unirse al receptor intracelular de andrógenos formando un compuesto biológicamente inactivo. Adicionalmente tiene cierta actividad progestagénica la cual contribuye a disminuir los niveles de LH atenuando así su efecto sobre la esteroidogénesis.
Por otro lado, degrada un cofactor del citocromo p450, necesario para la síntesis de testosterona a nivel gonadal y suprarrenal, además de aumentar los niveles de la globulina transportadora de hormonas sexuales, lo que disminuye los niveles de testosterona libre.
Los andrógenos contribuyen al desarrollo de varias enfermedades cutáneas, como el acné, la alopecia androgenética de patrón femenino (FAGA), el hirsutismo y la hidradenitis supurativa (HS), entre otras.
Estas enfermedades pueden estar asociadas a un hiperandrogenismo, aunque la mayoría de los casos cursan sin anomalías androgénicas sistémicas.
La terapia antiandrogénica es una opción razonable en este contexto y la espironolactona es una alternativa de bajo coste y un buen perfil de seguridad.
La dosis recomendada de espironolactona es de 25, 50, 100 a 200 mg según el caso, diarios. Sus efectos terapéuticos, al igual que los otros antiandrógenos que se describen a continuación,tardan tiempo variable en manifestarse.
Comúnmente se observa que la severidad y el número de lesiones de acné se reducen en cuestión de pocas semanas, y los efectos máximos ya se alcanzan a los 3 meses de uso. En cambio, los efectos sobre el hirsutismo, y más aún sobre la alopecia androgenética son más tardíos, y se manifiestan al cabo de 6 a 9 meses, o más.
En particular, la alopecia androgenética puede tener una insuficiente respuesta, particularmente en mujeres con una fuerte carga genética para esta condición.
El efecto secundario más común de la espironolactona utilizada en mujeres a las dosis mencionadas es el manchado intermenstrual, que suele verse hasta en la mitad de los casos.
Esto ocurre también en pacientes que están tomando anticonceptivos orales, y es atribuido a su acción progestagénica.
Otros efectos secundarios incluyen mastalgia, cefalea, mareo y, por su efecto antialdosterona, hiperkalemia, por lo que se recomienda vigilar los niveles de potasio, y en climas cálidos, estar pendientes de una adecuada hidratación e ingesta de sal.
La espironolactona también se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la pubertad precoz, una afección que hace que los niños ingresen demasiado pronto en la pubertad, en la niñas de menos de 8 años y en niños de por lo general, menos de 9 años.
Otros usos de la espironolactona son: la miastenia grave (MG), una enfermedad en la que los nervios no funcionan correctamente, en la insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, edema asociado a cirrosis hepática o síndrome nefrótico.
Cerca del 1% de los pacientes hipertensos tienen un nivel elevado de aldosterona, por lo que en estos casos los efectos antihipertensivos de la espironolactona son superiores a las terapias combinadas de antihipertensivos; es lo que se conoce como hiperaldosteronismo primario.
La espironolactona también puede usarse para tratar a determinadas mujeres con vello facial o corporal anormal.

-Conclusiones:

La espironolactona es un medicamento diurético que a veces usan las mujeres para tratar el acné de moderado a severo.
-La FDA aprobó la espironolactona como un medicamento para tratar la presión arterial alta que resulta de una afección hormonal llamada hiperaldosteronismo.
-La espironolactona es un medicamento oral que se toma una vez al día
-Se aconseja a los hombres que no usen espironolactona para el acné debido a los efectos secundarios que incluyen un aumento de las características femeninas.

-Referencias:
Goodman, Alfred (2019). «Capitulo 25 «Fármacos que afectan la función renal»». Las bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill.
DOI: 10.1016/j.ad.2020.03.001.Uso de la espironolactona en dermatología: acné, hidradenitis supurativa, alopecia femenina e hirsutismo.P. Vargas-Mora et al.

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